Aminazină în dozare în fiole. Aminazin - instrucțiuni de utilizare. Efectele secundare ale clorpromazinei

În acest articol, puteți citi instrucțiunile de utilizare a medicamentului Aminazină. Sunt prezentate recenzii ale vizitatorilor site-ului - consumatori ai acestui medicament, precum și opinii ale medicilor specialiștilor cu privire la utilizarea Aminazinei în practica lor. O mare solicitare de a adăuga în mod activ recenziile dvs. despre medicament: a ajutat sau nu medicamentul la scăparea bolii, ce complicații și efecte secundare au fost observate, probabil nedeclarate de producător în adnotare. Analogi ai aminazinei în prezența analogilor structurali existenți. Utilizare pentru tratamentul psihozei și schizofreniei la adulți, copii și în timpul sarcinii și alăptării. Interacțiunea medicamentului cu alcoolul.

Aminazină- un agent antipsihotic (neuroleptic) din grupul derivaților fenotiazinei. Are un efect pronunțat antipsihotic, sedativ, antiemetic. Slăbește sau elimină complet iluziile și halucinațiile, oprește agitația psihomotorie, reduce reacțiile afective, anxietatea, anxietatea și reduce activitatea motrică.

Mecanismul acțiunii antipsihotice este asociat cu blocarea receptorilor dopaminergici postsinaptici din structurile mezolimbice ale creierului. De asemenea, are un efect de blocare asupra receptorilor alfa-adrenergici și inhibă eliberarea hormonilor hipofizari și hipotalamici. Cu toate acestea, blocarea receptorilor dopaminergici crește secreția de prolactină de către glanda pituitară.

Efectul antiemetic central se datorează inhibării sau blocării receptorilor dopaminergici D2 în zona de declanșare a chemoreceptorilor a cerebelului, efectul periferic se datorează blocării nervului vag în tractul gastrointestinal. Efectul antiemetic este sporit, aparent datorită proprietăților anticolinergice, sedative și antihistaminice. Efectul sedativ se datorează, aparent, activității de blocare alfa-adrenergică. Are un efect extrapiramidal moderat sau slab.

Compus

Clorpromazină + excipienți.

Farmacocinetica

Atunci când este administrată pe cale orală, aminazina este absorbită rapid, dar uneori nu complet din tractul gastrointestinal. Acesta suferă efectul de „prima trecere” prin ficat. În legătură cu acest efect, concentrațiile plasmatice după administrarea orală sunt mai mici decât concentrațiile după administrarea intramusculară. Metabolizat intens în ficat cu formarea unui număr de metaboliți activi și inactivi. Căile metabolice ale clorpromazinei includ hidroxilarea, conjugarea cu acid glucuronic, N-oxidarea, oxidarea atomilor de sulf, dealchilarea. Clorpromazina are o legare mare de proteinele plasmatice (95-98%). Este distribuit pe scară largă în organism, pătrunde în bariera hemato-encefalică (BHE), în timp ce concentrația în creier este mai mare decât în ​​plasmă.

Indicatii

• stări cronice paranoide și halucinatorie-paranoide;
• stări de agitație psihomotorie în schizofrenie (sindroame halucinator-delirante, hebefrene, catatonice);
• psihoza alcoolică;
• excitarea maniacală în psihoza maniaco-depresivă;
• tulburări mentale în epilepsie;
• depresie agitată la pacienții cu psihoză presenilă, psihoză maniaco-depresivă, precum și în alte boli însoțite de excitare, tensiune;
• boli nevrotice, însoțite de creșterea tonusului muscular;
• durere persistentă, incl. cauzalgie (în combinație cu analgezice);
• tulburări persistente de somn (în combinație cu hipnotice și tranchilizante);
• Boala Meniere;
• vărsături la femeile însărcinate;
• tratamentul și prevenirea vărsăturilor în tratamentul medicamentelor anticancer și radioterapia;
• dermatoze pruriginoase;
• ca parte a „amestecurilor litice” în anestezie.

Formulare de eliberare

Dragee 25 mg, 50 mg și 100 mg (uneori numite eronat comprimate).

Soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară 2,5% (injecții în fiole pentru injecție).

Instrucțiuni de utilizare și doze eficiente

Instalat individual. Atunci când se administrează oral pentru adulți, o singură doză este de 10-100 mg, o doză zilnică este de 25-600 mg; pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 1-5 ani - 500 mcg/kg la fiecare 4-6 ore, pentru copiii peste 5 ani, se pot folosi 1/3-1/2 doze de adult.

În cazul administrării intramusculare sau intravenoase pentru adulți, doza inițială este de 25-50 mg. Odată cu / m sau / în introducerea la copiii mai mari de 1 an, o singură doză este de 250-500 mcg / kg.

Frecvența utilizării orale sau parenterale depinde de indicații și de situația clinică.

Dozele unice maxime: pentru adulți atunci când sunt luate pe cale orală - 300 mg, când sunt administrate intramuscular - 150 mg, când sunt administrate intravenos - 100 mg.

Doze zilnice maxime: pentru adulți atunci când se administrează pe cale orală - 1,5 g, când se administrează intramuscular - 1 g, când se administrează intravenos - 250 mg; pentru copiii cu vârsta sub 5 ani (greutate corporală până la 23 kg) atunci când se administrează oral, intramuscular sau intravenos - 40 mg, pentru copii cu vârsta peste 5 ani (greutate corporală peste 23 kg) când se administrează oral, intramuscular m sau / în introducere - 75 mg.

Efect secundar

• vedere încețoșată;
• reacții extrapiramidale distonice;
• sindrom parkinsonian;
• diskinezie tardivă;
• încălcări ale termoreglării;
• convulsii;
• hipotensiune arterială (în special atunci când se administrează intravenos);
• tahicardie;
• fenomene dispeptice (când sunt administrate oral);
• icter colestatic;
• leucopenie, agranulocitoză;
• dificultate la urinare;
• nereguli menstruale;
• impotenţă;
• ginecomastie;
• creștere în greutate;
• erupții cutanate;
• dermatită exfoliativă;
• eritem multiform;
• pigmentarea pielii;
• fotosensibilitate;
• depunerea de clorpromazină în structurile anterioare ale ochiului (cornee și cristalin), care poate accelera procesul normal de îmbătrânire a cristalinului.

Contraindicatii

• disfuncție a ficatului, rinichilor, organelor hematopoietice;
• boli sistemice progresive ale creierului și măduvei spinării;
• mixedem;
• boli cardiovasculare severe;
• boala tromboembolica;
• stadiu tardiv al bronșiectaziei;
• glaucom cu unghi închis;
• retenție urinară asociată cu hiperplazia de prostată;
• depresie pronunțată a sistemului nervos central;
• comă;
• leziuni cerebrale.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Dacă este necesar să utilizați Aminazine în timpul sarcinii, durata tratamentului trebuie limitată, iar la sfârșitul sarcinii, dacă este posibil, reduceți doza. Trebuie avut în vedere faptul că clorpromazina prelungește travaliul.

Dacă este necesar, utilizarea în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă.

Aminazina și metaboliții săi traversează bariera placentară, excretați în laptele matern.

Studiile clinice au arătat că clorpromazina poate fi teratogenă. La utilizarea clorpromazinei în doze mari în timpul sarcinii la nou-născuți, în unele cazuri, au existat tulburări digestive asociate cu acțiune asemănătoare atropinei, sindrom extrapiramidal.

Utilizare la pacienții vârstnici

Aminazina trebuie utilizată cu prudență la pacienții vârstnici (risc crescut de acțiune sedativă și hipotensivă excesivă).

Utilizare la copii

Utilizarea la copii este posibilă în funcție de regimul de dozare.

La copii, în special la cei cu boală acută, utilizarea fenotiazinelor este mai probabil să dezvolte simptome extrapiramidale.

Instrucțiuni Speciale

Cu extremă precauție, fenotiazinele sunt utilizate la pacienții cu modificări patologice ale imaginii sanguine, cu afectare a funcției hepatice, intoxicație cu alcool, sindrom Reye, precum și cu cancer de sân, boli cardiovasculare, predispoziție la dezvoltarea glaucomului, boala Parkinson, ulcer gastric. și ulcer duodenal, retenție urinară, boli respiratorii cronice (în special la copii), convulsii epileptice.

În cazul hipertermiei, care este unul dintre simptomele SNM, tratamentul cu clorpromazina trebuie întrerupt imediat.

La copii, în special cu boli acute, utilizarea aminazinei este mai probabil să dezvolte simptome extrapiramidale.

Evitați consumul de alcool în timpul tratamentului.

Influență asupra capacității de a conduce vehicule și a mecanismelor de control

Trebuie utilizat cu prudență la pacienții implicați în activități potențial periculoase care necesită o rată ridicată de reacții psihomotorii.

interacțiunea medicamentoasă

Odată cu utilizarea simultană a medicamentelor care au un efect deprimant asupra sistemului nervos central, etanol (alcool), medicamente care conțin etanol, este posibilă creșterea efectului inhibitor asupra sistemului nervos central, precum și a depresiei respiratorii.

Odată cu utilizarea simultană a antidepresivelor triciclice, maprotilinei, inhibitorilor MAO, riscul de a dezvolta SNM poate crește.

Cu utilizarea simultană cu anticonvulsivante, este posibilă o scădere a pragului de pregătire convulsivă; cu agenți pentru tratamentul hipertiroidismului - un risc crescut de a dezvolta agranulocitoză; cu medicamente care provoacă reacții extrapiramidale - este posibilă o creștere a frecvenței și severității tulburărilor extrapiramidale; cu medicamente care provoacă hipotensiune arterială - este posibil un efect aditiv asupra tensiunii arteriale, ceea ce duce la hipotensiune arterială severă, creșterea hipotensiunii arteriale ortostatice.

Cu utilizarea simultană cu amfetamine, este posibilă interacțiunea antagonistă; cu anticolinergice - acțiune anticolinergică crescută; cu agenți anticolinesterazici - slăbiciune musculară, agravare a miasteniei gravis.

Cu utilizarea simultană cu antiacide care conțin hidroxid de aluminiu și magneziu, concentrația de clorpromazină în plasma sanguină scade din cauza absorbției afectate din tractul gastrointestinal.

Cu utilizarea simultană, barbituricele cresc metabolismul aminazinei, inducând enzime hepatice microzomale și reducând astfel concentrațiile plasmatice ale acesteia.

Cu utilizarea simultană a contraceptivelor hormonale pentru administrare orală, este descris un caz de creștere a concentrației de clorpromazină în plasma sanguină.

Cu utilizarea concomitentă cu epinefrina, este posibilă o „perversiune” a acțiunii presoare a epinefrinei, în urma căreia are loc doar stimularea receptorilor beta-adrenergici și apare hipotensiune arterială și tahicardie severă.

Cu utilizarea concomitentă cu amitriptilină, crește riscul de a dezvolta dischinezie tardivă. Sunt descrise cazuri de dezvoltare a ileusului paralitic.

Cu utilizarea simultană, Aminazina poate reduce sau chiar inhiba complet efectul antihipertensiv al guanetidinei, deși unii pacienți pot prezenta efectul hipotensiv al clorpromazinei.

Cu utilizarea simultană cu diazoxid, este posibilă hiperglicemia severă; cu doxepină - potențarea hiperpirexiei; cu zolpidem - efectul sedativ este îmbunătățit semnificativ; cu zopiclonă - este posibilă creșterea efectului sedativ; cu imipramină - crește concentrația de imipramină în plasma sanguină.

Cu utilizarea simultană, clorpromazina suprimă efectele levodopei din cauza blocării receptorilor dopaminergici din sistemul nervos central. Poate crește simptomele extrapiramidale.

Cu utilizarea simultană cu carbonat de litiu, simptome extrapiramidale pronunțate, sunt posibile efecte neurotoxice; cu morfină - este posibilă dezvoltarea mioclonului.

Odată cu utilizarea simultană a nortriptilinei la pacienții cu schizofrenie, starea clinică se poate agrava, în ciuda unui nivel crescut de clorpromazină în plasma sanguină. Sunt descrise cazuri de dezvoltare a ileusului paralitic.

Cu utilizarea simultană cu piperazină, este descris un caz de dezvoltare a convulsiilor; cu propranolol - o creștere a concentrațiilor plasmatice de propranolol și clorpromazină; cu trazodonă - este posibilă hipotensiune arterială; cu trihexifenidil - există rapoarte despre dezvoltarea ileusului paralitic; cu trifluoperazină - sunt descrise cazuri de hiperpirexie severă; cu fenitoină - este posibilă creșterea sau scăderea concentrației de fenitoină în plasma sanguină.

Cu utilizarea simultană cu fluoxetină, riscul de a dezvolta simptome extrapiramidale crește; cu clorochină, sulfadoxină / pirimetamina, concentrația de clorpromazină în plasma sanguină crește cu riscul de a dezvolta efectul toxic al clorpromazinei.

Cu utilizarea simultană a cisapridei, intervalul QT pe ECG este prelungit suplimentar.

Cu utilizarea simultană cu cimetidină, este posibilă o scădere a concentrației de aminazină în plasma sanguină. Există, de asemenea, date care sugerează o creștere a concentrațiilor plasmatice de clorpromazină.

Cu utilizarea simultană a efedrinei, este posibil să slăbiți efectul vasoconstrictor al efedrinei.

Analogi ai medicamentului Aminazine

Analogi structurali pentru substanța activă:

• Clorpromazină;
• Clorpromazină clorhidrat.

Analogi pe grupe farmacologice (neuroleptice):

• Abilify;
• azaleprol;
• azaleptin;
• Betamax;
• Galoper;
• haloperidol;
• Hedonin;
• Droperidol;
• Zalasta;
• Zeldox;
• Zilaksera;
• ziprasidonă;
• Zipsila;
• clozapină;
• Clozasten;
• Clopixol;
• Lakvel;
• Leptinorm;
• Mazheptil;
• Moditen;
• Neipilept;
• Neuleptil;
• Normiton;
• Olanex;
• olanzapină;
• Parnasan;
• Piportil;
• prolinare;
• Propazină;
• Prosulpină;
• Rezalen;
• Ridonex;
• Rilept;
• Rileptide;
• Rispen;
• Risperidonă;
• Rispolept;
• Rispolux;
• Risset;
• Saphris;
• Senorm;
• Seroquel;
• Seazodon Sun;
• Solian;
• Sonapax;
• Speridan;
• sulpiridă;
• Teraligen;
• Tiapridă;
• tiodazină;
• tioridazină;
• Tioril;
• Torrendo;
• Trazyn;
• Triftazin;
• Truxal;
• Fluanxol;
• clorprothixen;
• Eglonil;
• Eskazin;
• Etaperazina.

În absența analogilor medicamentului pentru substanța activă, puteți urma linkurile de mai jos către bolile cu care medicamentul corespunzător le ajută și puteți vedea analogii disponibili pentru efectul terapeutic.

Număr de înregistrare: P N000302/01-261212
Denumirea comercială a medicamentului: Aminazină
Denumire comună internațională (INN): Clorpromazină
Forma de dozare: soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară
Compus:
1 litru de soluție conține:
Substanta activa: clorpromazină (clorpromazină) - 25 g.
Excipienți: sulfit de sodiu anhidru - 1 g, metabisulfit de sodiu - 1 g, acid ascorbic - 2 g, clorură de sodiu - 6 g, apă pentru preparate injectabile - până la 1 litru.
Descriere:
Lichid transparent incolor sau ușor colorat sau ușor opalescent.
Grupa farmacoterapeutică: antipsihotic (neuroleptic)
cod ATC: .

Proprietăți farmacologice

Un antipsihotic (neuroleptic), un derivat de fenotiazină cu un lanț lateral alifatic. Are un pronunțat antipsihotic, sedativ, antiemetic, vasodilatator (blocare alfa-adrenergică), moderat M-anticolinergic, precum și un efect hipotermic slab, calmează sughițul; are un efect iritant local.
Efectul antipsihotic se datorează blocării receptorilor dopaminergici D2 ai sistemelor mezolimbic și mezocortical. Efectul antipsihotic se manifestă prin eliminarea simptomelor productive ale psihozei (iluzii, halucinații). Opreste diverse tipuri de agitatie psihomotorie, reduce frica psihotica, agresivitatea.
Efectul sedativ se datorează blocării adrenoreceptorilor formării reticulare a trunchiului cerebral. Una dintre principalele caracteristici ale Aminazinei (în comparație cu alte fenotiazine) este prezența unui efect sedativ pronunțat, manifestat prin inhibarea activității reflexe condiționate (în primul rând reflexe motor-defensive), scăderea activității motorii spontane, relaxarea mușchilor scheletici, o scădere a sensibilității la stimuli endogeni și exogeni menținând în același timp conștiința.
Începutul acțiunii sedative la 15 minute după administrarea intramusculară a medicamentului.
Efectul antiemetic se datorează blocării receptorilor dopaminergici D2 în zona de declanșare a centrului vărsăturilor; acțiune hipotermică - blocarea receptorilor dopaminergici ai hipotalamusului.
Aminazina reduce permeabilitatea capilară, scade tensiunea arterială, are un efect antihistaminic slab. Are un efect iritant local.

Farmacocinetica
Bine și rapid absorbit după injectarea intramusculară. Concentrația maximă în plasma sanguină după injectarea intramusculară este atinsă după 1-2 ore. Comunicarea cu proteinele plasmatice din sânge - 90-99%. Este îndepărtat rapid din sânge, se acumulează neuniform în diferite organe. Pătrunde cu ușurință în bariera hemato-encefalică, în timp ce concentrația sa în creier depășește concentrația în plasmă. Nu există o corelație directă între concentrația plasmatică și efectul terapeutic. Are efectul de „prima trecere” prin ficat, unde medicamentul este metabolizat pe scară largă ca urmare a oxidării (30%), hidroxilării (30%) și demetilării (20%). Activitatea farmacologică este deținută de metaboliții hidroxilați, care sunt inactivați prin legarea de acidul glucuronic sau prin oxidare ulterioară pentru a forma sulfoxizi inactivi.
Se excretă prin rinichi și prin bilă. Timpul de înjumătățire este de aproximativ 15-30 de ore. Aproximativ 20% din doza administrată este excretată pe zi, 1-6% din doză este excretată prin rinichi nemodificat. Urmele de metaboliți pot fi detectate în urină la 12 luni sau mai mult după întreruperea tratamentului. Datorită legăturii mari de proteine, practic nu este excretat în timpul hemodializei.

Indicatii de utilizare

Utilizați strict conform prescripției medicului pentru a evita complicațiile!
În practica psihiatrică: agitatie psihomotorie si stari psihotice la pacientii cu schizofrenie, agitatie maniacal, cu psihoza maniaco-depresiva si alte afectiuni psihice de diverse origini, insotite de frica, anxietate, agitatie, insomnie; cu tulburări de dispoziție și psihopatie, cu tulburări psihotice la pacienții cu epilepsie și boli organice ale sistemului nervos central, pentru ameliorarea stării de sevraj de la alcoolism și abuzul de substanțe.
În practica terapeutică, neurologică și chirurgicală Aminazina este utilizată pentru ameliorarea agitației psihomotorii, ca antiemetic (inclusiv în timpul intervenției chirurgicale), un mijloc de intensificare a acțiunii analgezicelor pentru durerea persistentă, pentru bolile însoțite de creșterea tonusului muscular (după accidente cerebrovasculare etc.), pentru calmarea sughițului. , pentru a scădea temperatura corpului în anestezie ca parte a așa-numitelor „amestecuri litice”.

Contraindicatii

Sensibilitate individuală crescută;
- insuficienta cardiaca cronica (decompensare);
- hipotensiune arterială;
- deprimarea pronunțată a funcției sistemului nervos central și comă de orice etiologie;
- leziuni cerebrale;
- boli progresive ale creierului și măduvei spinării;
- sarcina si alaptarea;
- vârsta copiilor (până la 6 luni).

Cu grija- alcoolism activ (probabilitate crescută de apariție a reacțiilor hepatotoxice), modificări patologice ale parametrilor sanguini (hematopoieza afectată), cancer de sân (progresia creșterii tumorii și rezistența la tratamentul cu medicamente endocrine și citostatice), glaucom cu unghi închis, hiperplazie de prostată cu manifestări clinice , insuficiență hepatică și/sau renală; boli însoțite de un risc crescut de complicații tromboembolice; Boala Parkinson, epilepsie, mixedem, boli cronice însoțite de insuficiență respiratorie (în special la copii), antecedente de sindrom Reine (risc crescut de hepatotoxicitate la copii și adolescenți), cașexie, vărsături (efectul antiemetic al fenotiazinelor poate masca vărsăturile asociate cu supradozajul). a altor fonduri de medicamente), bătrânețe.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Aminazina traversează bariera placentară, se excretă în laptele matern, are efect teratogen, prelungește travaliul. Utilizarea în timpul sarcinii este contraindicată. Dacă este necesar, utilizarea medicamentului în timpul alăptării pe durata tratamentului ar trebui să înceteze alăptarea.

Dozaj si administrare

Medicamentul se administrează intramuscular și intravenos sub formă de soluție de 2,5% (25 mg/ml).
Când se administrează intramuscular, se diluează 2-5 ml dintr-o soluție 0,25-0,5% de novocaină (procaină) sau soluție de clorură de sodiu 0,9%. Soluția se injectează adânc în mușchi.
Când se administrează intravenos, cantitatea necesară de soluție este diluată cu 20 ml soluție de dextroză 5% sau soluție de clorură de sodiu 0,9%. Intra incet, in 5 minute sub controlul tensiunii arteriale.
În cazul injecției intramusculare, doza zilnică nu depășește de obicei 600 mg. Cursul tratamentului este de la 2 săptămâni la 2-4 luni sau mai mult. Până la sfârșitul cursului de tratament, doza de medicament este redusă treptat (cu 25-50 mg pe zi).
Cu agitație psihomotorie pronunțată, sindrom convulsiv, vărsături, o singură doză inițială pentru administrare intramusculară este de 100-150 mg. Pentru a opri excitația acută, Aminazina este injectată într-o venă în doze de 50-75 mg (2-3 ml soluție 2,5%) de 1-2 ori pe zi.
pentru adulți intravenos: unică - 100 mg, zilnic - 250 mg, intramuscular: unică - 150 mg, zilnic 1000 mg.
Pentru copii, Aminazina este prescrisă în funcție de vârstă: de la 3 ani și peste, intramuscular la 0,55 mg/kg sau 15 mg/m2 de suprafață corporală, dacă este necesar, la fiecare 6-8 ore.
Copii sub 5 ani (greutate corporală până la 23 kg) - nu trebuie administrate mai mult de 40 mg/zi, de la până la 12 ani (greutate corporală 23-46 kg) - 75 mg/zi.
Pacienților slăbiți și vârstnici, în funcție de vârstă, li se prescrie până la 300 mg/zi.
Pentru a opri agitația psihomotorie în caz de accident cerebrovascular, sughiț și vărsături indomabile, Aminazina este utilizată ca parte a așa-numitelor „amestecuri litice” care conțin 1-2 ml dintr-o soluție 2,5% de Aminazină, 2 ml dintr-o soluție 2,5% de diprazină sau 2 ml soluție 2% de difenhidramină, 1 ml soluție 2% promedol. Amestecul se administrează intravenos sau intramuscular de 1-2 ori pe zi.

Efect secundar

La începutul tratamentului, somnolență, amețeli, gură uscată, pierderea poftei de mâncare, constipație, pareză de acomodare, hipotensiune ortostatică moderată, tahicardie, tulburări de somn, dificultăți la urinare, scăderea potenței, frigiditate, reacții alergice la nivelul pielii și mucoaselor (fotosensibilitate). , angioedem al feței și extremităților); mai rar - o scădere a tensiunii arteriale.
Cu utilizare prelungită în doze mari (0,5-1,5 g/zi) - tulburări extrapiramidale (dischinezie - spasme paroxistice ale mușchilor gâtului, limbii, planșeului gurii, fenomene akineto-rigide, akatsie, hiperkinezie, tremor și tulburări autonome) , fenomene de indiferență mentală, reacție întârziată la stimuli externi, depresie neuroleptică, icter colestatic, aritmii cardiace, limfo- și leucopenie, anemie, agranulocitoză, hipercoagulabilitate, amenoree, galactoree, hiperprolactinemie, ginecomastie, vărsături, diiguarism, vărsături, pigmentare , opacizarea cristalinului și a corneei; în cazuri rare, convulsii (medicamentele antiparkinsoniane sunt utilizate ca corectori - tropacină; trihexifenil și altele; dischineziile sunt oprite prin injectarea subcutanată a 2 ml soluție de benzoat de cofeină 20% și 1 ml soluție de atropină 0,1%), sindrom neuroleptic malign .
Reacții locale: la injectare intramusculară pot apărea infiltrate, la administrare intravenoasă - flebită, dacă vine în contact cu pielea și mucoasele - iritație tisulară.

La administrarea de neuroleptice din seria fenotiazinelor, au existat cazuri de moarte subită (inclusiv cauzată posibil de cauze cardiace); poate prelungi intervalul QT - riscul de a dezvolta aritmii ventriculare (mai ales pe fondul bradicardiei inițiale, hipokaliemie, QT prelungit).

Supradozaj

Simptome: se poate dezvolta areflexie sau hiperreflexie, vedere încețoșată, midriază, uscăciune a gurii, hiperpirexie sau hipotermie, rigiditate musculară, vărsături, depresie respiratorie, edem pulmonar;
efect cardiotoxic (dezvoltarea insuficienței circulatorii, hipotensiune arterială, șoc, tulburări de ritm (tahicardie, modificarea undei QRS, fibrilație ventriculară, asistolă);
efecte neurotoxice (agitație, confuzie, convulsii, dezorientare, somnolență, stupoare sau comă).
Tratament:
Cu aritmii - administrare intravenoasă de fenitoină 9-11 mg/kg, cu insuficiență circulatorie - glicozide cardiace, cu o scădere pronunțată a tensiunii arteriale - lichid intravenos sau medicamente vasopresoare precum norepinefrina, fenilefrina (evitați numirea alfa și beta-adrenergice agonişti, cum ar fi epinefrina, deoarece este posibilă o scădere paradoxală a tensiunii arteriale din cauza blocării receptorilor alfa-adrenergici de către clorpromazină), cu convulsii - diazepam (evitați prescrierea de barbiturice din cauza unei posibile depresii ulterioare a sistemului nervos central și depresie respiratorie), cu parkinsonism - difeniltropină, difenhidramină.
Controlul funcției sistemului cardiovascular cel puțin 5 zile, funcția sistemului nervos central, respirație, măsurători de temperatură corporală, consult psihiatric. Dializa este ineficientă.

Interacțiunea cu alte medicamente

Aminazina slăbește efectul vasoconstrictor al efedrinei.
Poate masca unele manifestări de ototoxicitate (tinitus, amețeli) medicamentelor ototoxice, în special antibiotice.
Reduce efectul antiparkinsonian al levodopei (datorită blocării receptorilor dopaminergici), precum și efectele amfetaminelor, clonidinei și guanetidinei. Îmbunătățește efectele anticolinergice ale medicamentelor, în timp ce propriul efect antipsihotic poate scădea.
La utilizarea concomitentă a Aminazinei cu proclorperazina înrudită chimic, poate apărea o supradozaj și pierderea prelungită a conștienței. Compatibil cu alte medicamente antipsihotice, anxiolitice și antidepresive.
Combinația pe termen lung cu analgezice și antipiretice este nedorită (se poate dezvolta hipertermie).
Cu utilizarea concomitentă cu alte medicamente care au un efect deprimant asupra sistemului nervos central (anestezie generală, anticonvulsivante, analgezice narcotice, etanol și medicamente care îl conțin, barbiturice și alte hipnotice, anxiolitice (tranchilizante) și altele), este posibilă creșterea și prelungirea efectului de deprimare, precum și depresia respiratorie. Administrarea împreună cu antidepresive triciclice, maprotilină sau inhibitori de monoaminoxidază crește riscul de sindrom neuroleptic malign.
Cu medicamente pentru tratamentul tireotoxicozei crește riscul de a dezvolta agranulocitoză.
Cu alte medicamente care provoacă reacții extrapiramidale, Aminazina crește frecvența și severitatea tulburărilor extrapiramidale.
Cu medicamente antihipertensive, crește severitatea scăderii tensiunii arteriale în ortostazie.
Preparatele antiacide, antiparkinsoniene, cu litiu pot interfera cu absorbția aminazinei.
Medicamentele hepatotoxice atunci când sunt utilizate împreună cu Aminazină cresc riscul de a dezvolta un efect toxic asupra ficatului.
Pe fondul tratamentului cu Aminazină, trebuie evitată administrarea de epinefrină (datorită posibilității de a perverti efectul epinefrinei și de a scădea în continuare tensiunea arterială).
Depresoarele măduvei osoase cresc riscul de mielosupresie.

Instrucțiuni Speciale

În timpul tratamentului, este necesar să se monitorizeze tensiunea arterială, pulsul, să se monitorizeze regulat funcțiile ficatului, rinichilor și sângelui.
Pentru a evita o scădere bruscă a tensiunii arteriale după administrarea intramusculară sau intravenoasă, procedura se efectuează în poziția pacientului „întins”; după utilizarea medicamentului, pacienții trebuie să rămână în poziția „întinsă” timp de cel puțin 1,5-2 ore (o tranziție bruscă la o poziție verticală poate provoca colaps ortostatic). Pacienții nu trebuie expuși la radiații ultraviolete, deoarece medicamentul poate provoca fotosensibilitate.
În timpul perioadei de tratament nu ar trebui să permită utilizarea etanolului.
Este necesar să se excludă posibilitatea de a obține medicamentul pe piele și membranele mucoase.
Influență asupra capacității de a conduce vehicule și a mecanismelor de control
Aminazinul nu poate fi utilizat în timpul lucrului pentru șoferii de vehicule și persoanele a căror profesie necesită o concentrare crescută a atenției și viteza reacțiilor psihomotorii.

Formular de eliberare
Soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară de 25 mg/ml în fiole de 1 ml, 2 ml, 5 ml sau 10 ml. 10 fiole împreună cu instrucțiuni de utilizare și un cuțit pentru deschiderea fiolelor sau un scarificator de fiole într-o cutie de carton sau 5 sau 10 fiole într-un blister.
1 sau 2 blistere împreună cu instrucțiuni de utilizare și un cuțit pentru deschiderea fiolelor sau un scarificator de fiole într-un pachet de carton.
La ambalarea fiolelor cu un inel de rupere sau un punct de rupere, nu este inclus un cuțit pentru deschiderea fiolelor sau un scarificator pentru fiole.

Conditii de depozitare
Într-un loc ferit de lumină, la o temperatură de 5 până la 25 ° C.
A nu se lasa la indemana copiilor.

Cel mai bun înainte de data
3 ani. A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.

Condiții de eliberare din farmacii
Pe bază de rețetă.

Aminazin: instrucțiuni de utilizare și recenzii

Nume latin: Aminazină

Cod ATX: N05AA01

Substanta activa: clorpromazină (clorpromazină)

Producător: PJSC „Valenta Pharmaceuticals” (PJSC „Valenta Pharm”) (Rusia), Novosibkhimfarm (Rusia)

Descriere și actualizare foto: 09.09.2019

Aminazina este un medicament antipsihotic cu efect sedativ.

Forma de eliberare și compoziția

• comprimate filmate: rotunde, biconvexe, culoarea învelișului pentru o doză de 25 mg este albă cu o nuanță gălbuie, pentru o doză de 50 mg este maro-roz, pentru o doză de 100 mg este de la roșcat- maro spre maro; miezul la rupere este alb sau aproape alb (10 buc în blistere: comprimate de 25 mg - într-un ambalaj de carton cu 1, 2 sau 3 cutii, comprimate de 50 mg și 100 mg - într-un ambalaj de carton de 1 sau 3 pachete) ;
• drajeu: formă sferică, culoarea depinde de doză: drajeu 25 mg - alb, drajeu 50 mg - maro-roz cu pete mai închise, 100 mg drajeu - maro cu pete mai închise (10 buc. în blistere, într-o cutie de carton 3, 5 sau 10 pachete Pentru spitale: într-o cutie de carton sau într-o pungă de folie de plastic, câte 100 blistere fiecare; drajeuri 50 mg - 2285 buc ± 5%, drajeuri 100 mg - 1600 buc + 5%, într-un container de transport câte 18 cutii de polimer );
• soluție pentru administrare intravenoasă (in/in) și intramusculară (i/m): lichid transparent incolor sau ușor colorat (1, 2, 5 sau 10 ml în fiole: în cutie de carton 10 fiole cu un cuțit pentru deschidere / scarificator fiole, sau într-un blister de 5 sau 10 fiole, într-un ambalaj de carton cu 1 sau 2 blistere cu un cuțit de deschidere / scarificator fiole.Pachetele cu fiole echipate cu un inel de rupere sau un punct de rupere nu conțin un cuțit de deschidere / scarificator fiole ).

Fiecare pachet conține, de asemenea, instrucțiuni de utilizare a Aminazinei.

Compoziția a 1 tabletă:

• ingrediente auxiliare: amidon de cartofi, MCC (celuloză microcristalină), lactoză monohidrat, copovidonă, croscarmeloză de sodiu, stearat de magneziu;
• înveliș comprimat 25 mg: Opadry II 85F38209 (alcool polivinilic parțial hidrolizat - 40%, macrogol-3350 - 20,2%, talc - 14,8%, dioxid de titan E171 - 24,89%, colorant galben de oxid de fier E172, unsprezece%) - ;
• înveliș comprimat 50 mg: Opadry II 85F240048 (alcool polivinilic parțial hidrolizat - 40%, macrogol-3350 - 20,2%, talc - 14,8%, dioxid de titan E171 - 22,7%, colorant roșu oxid de fier, oxid galben de fier E173% - oxid de fier colorant E172 - 0,8%, colorant negru oxid de fier E172 - 0,2%);
• înveliș comprimat 100 mg: Opadry II 85F25509 (alcool polivinilic parțial hidrolizat - 40%, macrogol-3350 - 20,2%, talc - 14,8%, colorant roșu oxid de fier E172 - 20,2%, colorant negru de oxid de fier E172 - oxid de fier%, oxid de iron E172 galben E172 - 0,8%).

Compoziția unui drajeu:

• ingredient activ: clorpromazină clorhidrat (în termeni de 100% clorpromazină) - 25, 50 sau 100 mg;
• ingrediente auxiliare: gelatină, ceară, talc, zaharoză, sirop de amidon, dioxid de titan, ulei de floarea soarelui, colorant roșu de oxid de fier.

Compoziția a 1 ml soluție:

• ingredient activ: clorpromazină clorhidrat (în termeni de 100% clorpromazină) - 25 mg;
• ingrediente auxiliare: disulfit de sodiu, sulfit de sodiu anhidru, clorură de sodiu, acid ascorbic, apă pentru preparate injectabile.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Substanța activă a Aminazinei, clorpromazina, este un neuroleptic, aparține grupului de derivați fenotiazini alifatici și are eficacitate antipsihotică.

Clorpromazina are un efect pronunțat antipsihotic și sedativ, reduce activitatea motrică, prelungește și intensifică efectul analgezicelor, hipnoticelor, anestezicelor locale, anticonvulsivantelor și alcoolului. Provoacă tulburări extrapiramidale, stimulează secreția de prolactină de către glanda pituitară.

Efectul antipsihotic al substanței este asociat cu blocarea receptorilor dopaminergici postsinaptici din sistemele mezolimbic și mezocortical din creier. Se manifestă prin eliminarea unor astfel de simptome productive ale psihozei, cum ar fi iluziile și halucinațiile. Aminazina inhibă frica psihotică și agresivitatea, oprește diferite tipuri de agitație psihomotorie.

Efectul sedativ se datorează blocării adrenoreceptorilor formării reticulare a trunchiului cerebral. Cea mai importantă calitate a clorpromazinei (în comparație cu alte fenotiazine) este severitatea efectului sedativ, care, cu conștiința păstrată, se manifestă printr-o slăbire a activității reflexe condiționate (în primul rând reflexe motor-defensive), o scădere a activității motorii spontane. , relaxarea mușchilor scheletici, scăderea susceptibilității la stimuli endo- și exogeni.

Efectul antiemetic este asigurat de blocarea receptorilor de dopamină D 2 în zona de declanșare a centrului vărsăturilor. În plus, Aminazina calmează sughițul, iar efectul său hipotermic este asigurat de blocarea receptorilor dopaminergici din hipotalamus și are un efect pronunțat de blocare alfa-adrenergică cu efect redus asupra receptorilor colinergici. Reduce sau elimină creșterea tensiunii arteriale (tensiunea arterială) și alte efecte cauzate de epinefrină, pe lângă hiperglicemie, și are, de asemenea, un efect cataleptogen puternic.

Aminazina inhibă reflexele interoceptive, reduce permeabilitatea capilară, are un antihistaminic slab și eficacitate iritantă locală. Sub influența medicamentului, tensiunea arterială scade, iar tahicardia se poate dezvolta adesea.

Efectul sedativ apare la 15 minute după injectarea intramusculară de Aminazină.

Farmacocinetica

După administrarea orală, clorpromazina nu este complet absorbită. C max (concentrația plasmatică maximă) se notează după 2-4 ore.Ca urmare a administrării i/m, substanța se absoarbe bine și rapid, timpul pentru a ajunge la C max este de 1-2 ore.

Se leagă de proteinele plasmatice la un nivel de peste 90% atunci când este administrat oral, de la 90 până la 99% când este administrat intramuscular.

Clorpromazina este excretată rapid din sistemul circulator și se acumulează neuniform în diferite organe. Trece bine prin bariera hemato-encefalică, concentrația substanței în creier o depășește în același timp pe cea plasmatică. Nu există o corelație directă între concentrația plasmatică a clorpromazinei / metaboliților și efectul terapeutic al medicamentului.

Clorpromazina este metabolizată pe scară largă în timpul primei treceri prin ficat (eliminare presistemică), suferind 30% oxidare, 30% hidroxilare și 20% demetilare. Metaboliții hidroxilați oxidați au activitate farmacologică, sunt inactivați prin legarea de acidul glucuronic sau prin oxidare ulterioară pentru a forma sulfoxizi inactivi.

Substanța este excretată prin urină și bilă. Timpul mediu de înjumătățire (T 1/2) este de 30 de ore.Aproximativ 20% din doza luată este excretată în 24 de ore, 1-6% este excretată nemodificat în urină. După încetarea terapiei, urme de metaboliți ai clorpromazinei în urină pot fi detectate chiar și după 12 luni sau mai mult.

Ca urmare a gradului ridicat de legare la proteine, clorpromazina este practic neafectată de hemodializă.

Indicatii de utilizare

Comprimatele filmate de aminazină sunt recomandate pentru utilizarea în tratamentul stărilor psihotice (în special cele paranoide), inclusiv mania, hipomania și schizofrenia. Ca curs auxiliar pe termen scurt, această formă de dozare este prescrisă pentru tratamentul agitației psihomotorii anxioase, comportamentului impulsiv violent și/sau periculos.

Se utilizează aminazin sub formă de drajeu și soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară:

• practica psihiatrică: pentru tratarea diferitelor tipuri de stări psihotice și agitație psihomotorie în schizofrenie, excitare maniacale și psihoze maniaco-depresive, precum și a altor boli psihice de diverse origini, însoțite de anxietate, frică, agitație, insomnie; caz de tulburări de dispoziție datorate psihopatiei, tulburări psihotice la pacienții cu tulburări organice ale sistemului nervos central (sistemul nervos central) și epilepsie; pentru a atenua simptomele de sevraj în alcoolism/abuz de substanțe;
• practica terapeutica, neurologica si chirurgicala: pentru a spori eficienta analgezicelor pentru durerea persistenta, pentru a calma sughitul, in afectiuni care au ca rezultat cresterea tonusului muscular din cauza circulatiei cerebrale afectate etc. Pe cale parenterală, Aminazina este, de asemenea, utilizată pentru ameliorarea agitației psihomotorii și ca agent antiemetic (inclusiv în timpul intervenției chirurgicale), în anestezie (ca parte a amestecurilor litice) pentru a scădea temperatura corpului.

Pentru a evita complicațiile parenteral, Aminazina trebuie utilizată strict conform prescripției medicului!

Contraindicatii

Contraindicații absolute pentru toate formele de eliberare a aminazinei:

• deprimarea funcției sistemului nervos central, inclusiv din cauza intoxicației cu substanțe medicinale;
• comă de diverse etiologii;
• inhibarea funcției hematopoiezei măduvei osoase;
• sarcina, alaptarea;
• vârsta copiilor: pentru tablete - până la 12 ani, pentru drajeuri - până la 3 ani, pentru soluție - până la 6 luni;
• hipersensibilitate individuală la orice componente.

Tabletele de aminazină conțin lactoză, prin urmare, în această formă de dozare, medicamentul este contraindicat pacienților cu intoleranță la lactoză, deficit de lactază, malabsorbție la glucoză-galactoză.

Contraindicații absolute suplimentare pentru medicament sub formă de drajeuri:

• boli ale ficatului, rinichilor, organelor hematopoiezei, ducând la încălcarea funcțiilor acestora;
• leziuni cerebrale;
• boli sistemice progresive ale creierului / măduvei spinării;
• ulcer peptic al stomacului și duodenului în faza acută;
• boli de inimă în stadiul de decompensare (distrofie miocardică, defecte cardiace, boală cardiacă reumatică etc.);
• boli cu risc de complicații tromboembolice;
• hipotensiune arterială severă;
• glaucom cu unghi închis (datorită riscului de creștere a presiunii intraoculare);
• bronșiectazie (BED) în stadiul de decompensare;
• mixedem;
• hiperplazia de prostata.

Contraindicații absolute suplimentare pentru aminazină sub formă de soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară:

• insuficienta cardiaca cronica (ICC) in stadiul de decompensare;
• leziuni cerebrale;
• hipotensiune arterială;
• boli sistemice progresive ale creierului / măduvei spinării.

Cu prudență, toate formele de dozare de Aminazină sunt prescrise pacienților cu alcoolism activ (datorită riscului crescut de a dezvolta reacții hepatotoxice), boala Parkinson, cancer de sân, epilepsie, boli cronice însoțite de insuficiență respiratorie (în special în copilărie), cașexie, boala Reye. sindrom, vărsături (deoarece efectul antiemetic al fenotiazinelor poate masca vărsăturile cauzate de o supradozaj cu alte medicamente) și la bătrânețe.

Contraindicații relative suplimentare pentru Aminazin sub formă de soluție pentru administrare intravenoasă și intramusculară: glaucom cu unghi închis, afectarea hematopoiezei (tulburări patologice ale hemogramei), insuficiență hepatică/renală, hiperplazie de prostată cu manifestări clinice, boli cu risc crescut de tromboembolie. complicații, sindrom Reye în istorie (risc crescut de a dezvolta hepatotoxicitate în copilărie și adolescență), mixedem.

Aminazina, instrucțiuni de utilizare: metodă și dozare

Acest medicament poate fi administrat pe cale orală, precum și administrat intramuscular sau intravenos.

Aminazina este prescrisă după următoarea schemă: adulți de 3-4 ori pe zi, câte 10-100 mg fiecare, în timp ce doza zilnică nu trebuie să depășească 600 mg.

Copiilor cu vârsta peste 5 ani li se permite să utilizeze 1/3-1/2 din doza pentru adulți.

Pentru copiii cu vârsta de 1-5 ani, o singură doză este calculată prin înmulțirea a 500 de micrograme de medicament cu greutatea copilului, trebuie luată la fiecare 4-6 ore.

Un regim de dozare mai precis pentru Aminazine este determinat de medicul curant, în funcție de indicații.

Efecte secundare

• SNC: tulburări extrapiramidale - acatizie, tremor, hiperkinezie, reacții distonice, sindrom akinetic-rigid (complex de simptome amiostatice), tulburări autonome, simptome de parkinsonism indus de medicamente (rigiditate musculară, hipokinezie, instabilitate posturală), diskinezie precoce, manifestată prin spas paroxismatic a mușchilor limbii, gâtului, planșeului gurii și crizelor oculogerice, iar cu terapie prelungită - diskinezie tardivă sau tardivă; sindrom neuroleptic malign (SMN), ale cărui simptome pot fi hipertermie, rigiditate musculară, tulburări psihice, tulburări somatice cauzate de tulburări funcționale ale sistemului nervos autonom; amețeli, somnolență, tulburări de somn, indiferență mentală, reacție întârziată la stimuli externi, labilitate a dispoziției, anxietate, agitație, insomnie, depresie neuroleptică;
• sistemul cardiovascular: tahicardie, hipotensiune arterială ortostatică, aritmii cardiace (aritmii ventriculare, inclusiv cele de tip „făstare”, al căror risc este mai mare la pacienții cu bradicardie inițială, hipokaliemie, interval QT prelungit, antecedente de boli de inimă, în vârstnici și în timpul tratamentului cu Aminazină cu antidepresive triciclice), modificări ale undelor T și U, prelungirea intervalului QT, tromboembolism venos (inclusiv tromboembolism pulmonar și tromboză venoasă profundă);
• sistemul respirator: congestie nazală, depresie respiratorie;
• Tractul gastrointestinal (tractul gastrointestinal): greață/vărsături, diaree, gură uscată, constipație sau ileus, anorexie;
• sistemul hepatobiliar: icter colestatic, afectare hepatică, în principal colestatică, hepatocelulară sau mixtă (apariția icterului necesită abolirea clorpromazinei);
• sistemul genito-urinar: disurie, oligurie, impotență, frigiditate, amenoree, oligomenoree, priapism;
• sistemul endocrin: galactoree, hiperprolactinemie, ginecomastie;
• organe ale hematopoiezei: creșterea coagularii sângelui, limfopenie, anemie, leucopenie, agranulocitoză (se recomandă controlul imaginii sanguine);
• organe senzoriale: tulburări ale corneei și cristalinului, tulburări de acomodare;
• piele: fotosensibilitate, pigmentare, melanoză;
• sistemul imunitar: reacții de hipersensibilitate ale mucoaselor și pielii, umflarea feței, angioedem, urticarie, bronhospasm, reacții anafilactice, LES (lupus eritematos sistemic);
• alte efecte: hiperglicemie, hipercolesterolemie, blocaj fecal, obstrucție intestinală severă, megacolon; în plus, derivații de fenotiazină pot provoca intoleranță la glucoză;
• reactii locale: injectie intramusculara - infiltrate; în / în introducere - flebită; contact cu soluția pe piele și mucoase - iritație.

Supradozaj

Simptomele unui supradozaj de clorpromazină pot fi: areflexie/hiperreflexie, afectarea percepției vizuale, uscăciunea gurii, midriază, hiperpirexie (hipotermie), vărsături, rigiditate musculară, depresie respiratorie, edem pulmonar. Efect cardiotoxic - insuficiență cardiacă, aritmie, scădere a tensiunii arteriale, modificare a undei QRS, șoc, tahicardie, fibrilație ventriculară, stop cardiac. Efecte neurotoxice - agitație, convulsii, confuzie, dezorientare, somnolență, stupoare sau comă.

În cazul în care se administrează doze mari de Aminazină în interior, trebuie efectuată lavaj gastric și trebuie luat cărbune activat. Este necesar să se evite inducerea vărsăturilor, deoarece din cauza tulburărilor de conștiență induse de supradozaj și a reacțiilor distonice ale mușchilor gâtului și capului, este posibilă aspirarea vărsăturilor.

• stare colaptoidă: administrare parenterală de cafeină, cordiamină, mezaton;
• deprimarea sistemului nervos central fără inhibarea funcției centrului respirator: administrarea parenterală în doze moderate de pervitină, fenamină, cofeină-benzoat de sodiu (pacienții cu deprimare a centrului respirator sunt contraindicați la utilizarea analepticelor);
• complicații neurologice: reducerea dozei de clorpromazină, utilizarea trihexifenidilului;
• depresie neuroleptică: utilizarea de antidepresive și psihostimulante;
• aritmii: administrare intravenoasă de fenitoină în doză de 9–11 mg/kg;
• insuficiență cardiacă: glicozide cardiace;
• scăderea pronunțată a tensiunii arteriale: introducerea de lichide intravenoase sau de medicamente vasopresoare (norepinefrină, fenilefrină). Utilizarea agoniştilor α- şi β-adrenergici, de exemplu, epinefrina, trebuie evitată, deoarece aceasta poate duce la o scădere paradoxală a tensiunii arteriale datorită blocării receptorilor α-adrenergici de către clorpromazină;
• convulsii: diazepam. Utilizarea barbituricelor trebuie evitată deoarece poate duce la deprimarea ulterioară a SNC și depresie respiratorie;
• parkinsonism: utilizarea difeniltropinei, difenhidraminei;
• hipertermia, care este unul dintre simptomele SNM: administrarea parenterală de dantrolen.

În plus, timp de cel puțin cinci zile, este necesară monitorizarea activității sistemului nervos central, a sistemului cardiovascular, a funcției respiratorii, măsurarea temperaturii corpului și, de asemenea, se recomandă consultarea unui psihiatru. Dializa pentru eliminarea clorpromazinei este ineficientă.

Instrucțiuni Speciale

În timpul terapiei cu Aminazină, este necesară monitorizarea regulată a pulsului, tensiunii arteriale, funcției hepatice/renichilor și a hemogramelor. Hemoleucograma completă la începutul tratamentului trebuie efectuată săptămânal, apoi 1 dată în 3-4 luni. Cu o scădere a numărului de leucocite la 3–3,5 × 10 9 / l și a numărului de neutrofile la 1,5–2 × 10 9 / l, acești indicatori trebuie monitorizați de două ori pe săptămână și când sunt diagnosticate leucocitoza și granulocitopenia, cursul tratamentului trebuie întrerupt.

Înainte de a lua medicamentul, medicul trebuie să avertizeze pacienții că, dacă apar semne de boli infecțioase, cum ar fi febră, dureri în gât etc., trebuie să informați imediat specialistul despre acest lucru.

Este necesar să întrerupeți treptat administrarea de Aminazină pentru a evita dezvoltarea unui sindrom de sevraj.

La pacienții cu feocromocitom, clorpromazina poate da rezultate fals pozitive la determinarea concentrației de catecolamine în sânge.

Aminazina poate provoca fotosensibilitate, așa că pacienții ar trebui să evite radiațiile ultraviolete.

Procedura de administrare parenterală a soluției se efectuează cu pacientul întins pentru a evita o scădere bruscă a tensiunii arteriale după administrarea medicamentului. La finalizarea procedurii, pacientul trebuie să rămână în decubit dorsal timp de cel puțin 1,5-2 ore, deoarece cu o tranziție bruscă la o poziție verticală se poate dezvolta colapsul ortostatic.

Este necesar să se excludă posibilitatea contactului cu soluția pe piele și mucoase.

Aminazina se referă la medicamente care au un efect inhibitor asupra sistemului nervos central; atunci când sunt utilizate în dozele recomandate, acestea nu provoacă un efect hipnotic.

O creștere a dozei de Aminazină determină nu numai o creștere a sedării generale, ci și inhibarea reflexelor motor-defensive, o scădere a activității motorii și, într-o oarecare măsură, relaxarea mușchilor scheletici.

În ciuda faptului că, după administrarea Aminazinei în doze mari, reactivitatea în raport cu stimulii externi și interni scade, conștiința este păstrată.

Aminazinul poate fi combinat cu analgezice pentru sindromul durerii persistente, precum și cu tranchilizante și hipnotice - pentru insomnie. Aminazina sporește efectul utilizării somnifere, calmante și anestezice locale.

Influență asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme complexe

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Clorpromazina trece prin bariera placentară, în timpul alăptării este excretată în laptele matern, prelungește travaliul. În timpul experimentelor pe animale, s-a dezvăluit că clorpromazina este capabilă să provoace patologii de dezvoltare în perioada embriofetală. Există dovezi ale unui risc potențial de dezvoltare la nou-născuții ale căror mame au luat Aminazin în timpul celui de-al treilea trimestru de sarcină, tulburări extrapiramidale și sindrom de sevraj. Datorită utilizării de doze mari de clorpromazină în timpul gestației, în unele cazuri, la nou-născuți, au fost observate tulburări digestive, care sunt asociate cu un efect asemănător atropinei al medicamentului.

În legătură cu cele de mai sus, este contraindicată prescrierea Aminazinei în timpul sarcinii. Alăptarea trebuie întreruptă pe durata tratamentului.

Aplicație în copilărie

Dacă este necesară utilizarea clorpromazinei în pediatrie, se recomandă utilizarea unor forme de dozare speciale destinate copiilor.

Ajustarea dozei și restricții de vârstă în funcție de forma de eliberare:

• comprimate filmate: se pot utiliza peste vârsta de 12 ani; cu un copil care cântărește cel mult 46 kg, doza zilnică de medicament nu trebuie să depășească 75 mg;
• drajeu: se admite aplicarea la varsta de peste 3 ani. Doza zilnică de medicament nu trebuie să depășească: pentru copiii cu vârsta de 3-5 ani cu o greutate corporală de cel mult 23 kg - 40 mg; pentru copii 5–12 ani cu o greutate de 23–46 kg - 75 mg;
• solutie pentru administrare intravenoasa si intramusculara: se permite utilizarea la varsta de peste 6 luni. Doza zilnică de medicament nu trebuie să depășească: pentru copiii de la 6 luni la 5 ani cu o greutate corporală de cel mult 23 kg - 40 mg; pentru copii 5–12 ani cu o greutate de 23–46 kg - 75 mg.

La copii și adolescenți, în special în tratamentul bolilor acute, utilizarea fenotiazinelor crește probabilitatea de a dezvolta simptome extrapiramidale.

Pentru afectarea funcției renale

Dragee Aminazine este contraindicată în caz de insuficiență renală.

Soluția pentru administrare intravenoasă și intramusculară este prescrisă cu precauție pacienților cu insuficiență renală.

Pentru afectarea funcției hepatice

Toate formele de dozare ale medicamentului sunt prescrise cu prudență, cu un risc crescut de apariție a reacțiilor hepatotoxice (de exemplu, la pacienții cu alcoolism activ).

Dragee Aminazine este contraindicată pentru încălcări ale funcției hepatice.

Soluția pentru administrare intravenoasă și intramusculară este prescrisă cu precauție pacienților cu insuficiență hepatică.

Utilizare la vârstnici

Utilizarea fenotiazinelor la pacienții vârstnici crește riscul unor efecte hipotensive și sedative excesive.

Doza zilnică maximă de Aminazină pentru pacienții vârstnici și debili nu trebuie să depășească 300 mg.

interacțiunea medicamentoasă

• medicamente care deprimă funcția sistemului nervos central (analgezice narcotice, preparate pentru anestezie generală, medicamente care conțin etanol și băuturi alcoolice, tranchilizante etc.): pot crește depresia sistemului nervos central și depresia respiratorie;
• barbiturice: pot reduce conținutul de clorpromazină din serul sanguin;
• analgezice și antipiretice: la utilizarea prelungită a articulațiilor, se poate dezvolta hipertermie (o combinație nedorită);
• antidepresive triciclice, maprotilina, inhibitori de monoaminooxidază (IMAO): cresc probabilitatea dezvoltării sindromului neuroleptic malign;
• epinefrină, alte simpatomimetice, medicamente antiepileptice: derivații de fenotiazina sunt antagoniştii lor, pot reduce pragul convulsivant;
• medicamente antitiroidiene: în combinație cu clorpromazina crește riscul de apariție a agranulocitozei;
• medicamente care provoacă reacții extrapiramidale: frecvența și severitatea patologiilor extrapiramidale pot crește;
• anestezice, blocante lente ale canalelor de calciu, alte antihipertensive, trazodonă: derivații de fenotiazina le cresc eficacitatea hipotensivă;
• blocante neuronale (guanetidina), amfetamine, clonidina: clorpromazina inhiba efectul lor terapeutic;
• inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei (ECA): poate apărea hipotensiune arterială ortostatică severă;
• β-blocante: clorpromazina crește riscul de hipotensiune arterială, inclusiv ortostatică, datorită însumării scăderii debitului cardiac cauzată de β-blocante și a efectului vasodilatator al clorpromazinei; crește riscul de a dezvolta diskinezie tardivă, retinopatie ireversibilă;
• medicamente antiaritmice de clasa Ia și III, beta-blocante, unele blocante ale canalelor de calciu, preparate digitalice, pilocarpină, medicamente anticolinesterazice: atunci când sunt combinate cu clorpromazină, se poate dezvolta bradicardie și un risc crescut de a dezvolta tahicardie ventriculară cardiacă (inclusiv aritmii torsada vârfurilor) ») ; daca aceasta combinatie este necesara, se recomanda monitorizarea ECG;
• nitrați: clorpromazina intensifică efectul vasodilatator, crescând riscul apariției hipotensiunii arteriale ortostatice;
• diuretice tiazidice: hiponatremia poate crește;
• bromocriptina: clorpromazina creste concentratia plasmatica a prolactinei, impiedicand actiunea bromocriptinei;
• antidepresive triciclice, atropină, blocante H 1 -histaminice, antispastice antiparkinsoniene anticolinergice (antimuscarinice), antipsihotice fenotiazinice, disopiramidă, clozapină, alte medicamente anticolinergice: este posibilă creșterea reacțiilor secundare anticolinergice precum retenția urinară, uscăciunea gurii, gurii etc. , precum și provocarea unui atac acut de glaucom;
• efedrina: efectul ei vasoconstrictiv poate scădea;
• epinefrină: este posibilă o perversiune a acțiunii sale cu scăderea tensiunii arteriale; în caz de supradozaj, utilizarea epinefrinei nu este permisă;
• levodopa: clorpromazina blochează receptorii dopaminergici, reducându-și astfel efectul anti-parkinsonian;
• proclorperazina (înrudită chimic cu clorpromazina): atunci când este utilizată concomitent, poate provoca pierderea prelungită a conștienței;
• antiacide și medicamente antiparkinsoniene: pot inhiba absorbția clorpromazinei; antiacidele nu trebuie luate cu 2 ore înainte și 2 ore după Aminazină;
• săruri de litiu: în combinație cu clorpromazina, reduc absorbția acesteia, măresc excreția renală de litiu, cresc riscul de complicații extrapiramidale;
• medicamente ototoxice (ex. antibiotice): clorpromazina poate masca unele semne de ototoxicitate (ameteli, tinitus);
• alte medicamente hepatotoxice: cresc riscul de leziuni hepatice induse de medicamente;
• medicamente care inhibă eritropoieza: riscul de mielosupresie crește;
• antimalarice: crește concentrația plasmatică a clorpromazinei în sânge și riscul de a dezvolta efectele toxice ale acesteia;
• cimetidină: poate modifica (crește/scădea) nivelurile plasmatice ale clorpromazinei;
• medicamente hipoglicemiante: clorpromazina in doze mari (de la 100 mg pe zi) inhiba efectul lor hipoglicemiant prin reducerea secretiei de insulina si cresterea glicemiei;
• alte medicamente anticolinergice: poate crește activitatea anticolinergică moderată a clorpromazinei sau clorpromazina poate crește efectul anticolinergic al altor medicamente, în timp ce propriul efect anticolinergic poate scădea.

Analogii

Analogii Aminazinului sunt Aminazin-Ferein, clorhidratul de clorpromazină.

Termeni si conditii de depozitare

Stai departe de copii. Păstrați comprimatele și soluția într-un loc ferit de lumină. Temperatura de depozitare: tablete și drajeuri - nu mai mare de 25 ° C, soluție - 5-25 ° C.

Perioada de valabilitate: tablete - 2 ani, drajeuri - 5 ani, solutie pentru administrare intravenoasa si intramusculara - 3 ani.

Instructiuni de uz medical

medicament

AMINAZINA

Nume comercial

Aminazină

Denumire comună internațională

Clorpromazină

Forma de dozare

Soluție injectabilă, 2,5%, 2 ml

Compus

1 ml solutie contine

substanta activa- clorpromazină (clorhidrat de clorpromazină) în termeni de substanță 100% 25 mg,

Excipienți: sulfit de sodiu anhidru (E 221), metabisulfit de sodiu (E 223), acid ascorbic, clorură de sodiu, apă pentru preparate injectabile

Descriere

Lichid limpede, incolor sau ușor gălbui-verzui

Grupa farmacoterapeutică

Medicamente psihotrope. Antipsihotice. Fenotiazine cu grupare alifatică. Clorpromazină.

Cod ATX N05A A01

Proprietăți farmacologice

Farmacocinetica

Aminazina se găsește în sânge în cantitate mică la 15 minute după administrarea unei doze terapeutice și circulă timp de 2 ore. Are o conexiune mare cu proteinele plasmatice (95 - 98%) iar gradul de distributie in organism, patrunde in bariera hemato-encefalica, in timp ce concentratia sa in creier este mai mare decat in plasma. Timpul de înjumătățire al medicamentului este de aproximativ 30 de ore. Metabolizat intens în ficat cu formarea unui număr de metaboliți activi și inactivi. Se elimină cu urină, fecale, bilă.

Farmacodinamica

Un neuroleptic din grupul derivaților de fenotiazină. Are un efect pronunțat antipsihotic, sedativ și antiemetic. Slăbește sau elimină complet iluziile și halucinațiile, oprește agitația psihomotorie, reduce reacțiile afective, anxietatea, anxietatea și reduce activitatea motrică. Mecanismul acțiunii antipsihotice este asociat cu blocarea receptorilor dopaminergici postsinaptici din structurile mezolimbice ale creierului. De asemenea, are un efect de blocare asupra receptorilor alfa-adrenergici și inhibă eliberarea hormonilor hipofizari și hipotalamici. Cu toate acestea, blocarea receptorilor dopaminergici crește secreția de prolactină de către glanda pituitară. Efectul antiemetic este asociat cu inhibarea sau blocarea receptorilor dopaminergici D2 în zona de declanșare a chemoreceptorilor a cerebelului, periferică - cu blocarea nervului vag în tractul digestiv. Acțiunea sedativă este asociată cu blocarea receptorilor adrenergici centrali. Are un efect moderat sau slab asupra structurilor extrapiramidale.

Indicatii de utilizare

• stări cronice paranoide și halucinator-paranoide
• stări de agitație psihomotorie la pacienții cu schizofrenie (sindroame halucinatorii-delirante, hebefrenice, catatonice)
• psihoza alcoolica
• excitare maniacal la pacientii cu psihoza maniaco-depresiva
• tulburări psihice la pacienții cu epilepsie
• depresie de agitație la pacienții cu psihoză presenilă
• psihoza maniaco-depresivă, precum și alte boli care sunt însoțite de excitare, tensiune
• boli nevrotice care sunt însoțite de creșterea tonusului muscular
• durere persistentă, inclusiv cauzalgie (în combinație cu analgezice)
• tulburări persistente de somn (în combinație cu hipnotice și tranchilizante)
• boala Meniere
• vărsături gravidă
• tratamentul și prevenirea vărsăturilor în tratamentul medicamentelor anticancer și radioterapia
• prurit dermatos
• ca parte a „amestecurilor litice” în anestezie

Dozaj si administrare

Medicamentul este prescris intramuscular și intravenos. Medicul stabilește dozele și schemele de tratament individual, în funcție de indicații și de starea pacientului. În cazul injecției intramusculare, cea mai mare doză unică este de 150 mg, zilnic - 600 mg. De obicei, se injectează intramuscular 1 - 5 ml dintr-o soluție de 2,5% nu mai mult de 3 ori pe zi. Cursul tratamentului este de câteva luni, în doze mari - până la 1,5 luni, apoi trec la tratament cu doze de întreținere, reducând treptat doza cu 25-75 mg pe zi. În caz de excitare psihică acută, 100-150 mg intramuscular (4-6 ml soluție 2,5%) sau intravenos 25-50 mg (1-2 ml soluție 2,5% aminazină se diluează în 20 ml soluție 5% sau soluție de glucoză 40%), dacă este necesar, 100 mg (4 ml de soluție de 2,5% în 40 ml de soluție de glucoză). Intră încet. În cazul administrării intravenoase, cea mai mare doză unică este de 100 mg, doza zilnică este de 250 mg.

Atunci când se administrează intramuscular sau intravenos la copiii cu vârsta peste 1 an, o singură doză este de 250-500 mcg/kg greutate corporală; pentru copii cu vârsta peste 5 ani (greutate corporală până la 23 kg) - 40 mg pe zi, 5 - 12 ani (greutate corporală - 23 - 46 kg) - 75 mg pe zi.

Pacienților slăbiți și pacienților vârstnici li se prescrie până la 300 mg pe zi intramuscular sau până la 150 mg pe zi - intravenos.

Efecte secundare

Dacă soluțiile vin în contact cu mucoasele, pe piele și sub piele - iritație tisulară; după injectarea intramusculară - adesea apariția unui infiltrat dureros la locul injectării; cu administrare intravenoasă este posibilă afectarea endoteliului vascular. Pentru a preveni aceste fenomene, soluția de aminazină este diluată cu soluții de novocaină, glucoză, soluție de clorură de sodiu 0,9%.

În cazul utilizării prelungite în doze mari, clorpromazina poate fi depusă în structurile anterioare ale ochiului (cornee și cristalin), ceea ce poate accelera îmbătrânirea naturală a cristalinului.

• hipotensiune arterială (în special atunci când este administrată intravenos)
• tahicardie
• icter colestatic
• greaţă
• vărsături
• neregularitate menstruala
• impotenţă
• ginecomastie, galactoree
• creștere în greutate
• posibile erupții cutanate

Cu utilizarea prelungită, este posibilă dezvoltarea sindromului neuroleptic:

• parkinsonismul
• acatizie
• indiferența mentală și alte schimbări mentale
• reacție tardivă la stimuli externi
• vedere încețoșată

Rareori:

• reacții extrapiramidale distonice
• diskinezie tardivă
• depresie neuroleptică
• încălcarea termoreglării
• sindrom neuroleptic malign
• leucopenie
• agranulocitoza
• dificultate la urinare
• dermatita exfoliativa
• eritem multiform
• pigmentarea pielii
• fotosensibilitate

Foarte rar:

• angioedem
• spasm bronșic
• urticarie
• lupus eritematos sistemic
• galactoree
• insomnie
• excitaţie
• Modificări ECG: prelungirea intervalului QT, deprimarea segmentului ST, modificări ale undelor T și U
• aritmie
• gură uscată
• priapism

În cazuri individuale:

• convulsii

Contraindicatii

A nu se prescrie concomitent cu barbiturice, alcool, narcotice.

• sensibilitate individuală crescută la clorpromazină și alte componente ale medicamentului
• leziuni hepatice (ciroză, hepatită, icter hemolitic, colelitiază)
• afectarea rinichilor (nefrită, pielită acută, amiloidoză renală, urolitiază)
• boala organelor hematopoietice
• boli sistemice progresive ale creierului și măduvei spinării (neuroinfectii lente, cum ar fi scleroza multiplă)
• ulcer gastric și duodenal în timpul exacerbării
• hipotensiune arterială severă
• insuficienta cardiaca decompensata
• tromboembolism
• distrofie miocardică severă
• boală cardiacă reumatică în stadii avansate
• mixedem
• bronșiectazie în stadiu avansat
• glaucom cu unghi închis
• retenție urinară din cauza hiperplaziei de prostată
• depresie marcată a sistemului nervos central
• comă
• leziuni cerebrale
• vârsta copiilor până la 1 an

Interacțiuni medicamentoase

Efectul sedativ al clorpromazinei este sporit atunci când este utilizat concomitent cu zolpidem sau zopiclonă; neuroleptic - cu estrogeni. Concentrația de clorpromazină în plasma sanguină este redusă de antiacide care conțin hidroxid de aluminiu și magneziu (perturbează absorbția clorpromazinei din tractul digestiv), barbiturice (măresc metabolismul clorpromazinei în ficat). Concentrațiile plasmatice de clorpromazină sunt crescute de clorochină, sulfadoxină/pirimetamina. Cimetidina poate scădea sau crește concentrația de clorpromazină în sânge.

Clorpromazina poate reduce sau chiar suprima complet efectul antihipertensiv al guanetidinei, poate crește concentrația de imipramină în sânge și poate suprima efectele levodopei; crește sau scade concentrația de fenitoină în sânge, reduce efectul glicozidelor cardiace.

Atunci când este utilizat concomitent cu alte medicamente, este posibil:

cu anticolinergice - acțiune anticolinergică crescută;

cu agenți anticolinesterazici - slăbiciune musculară, deteriorare a mersului, miastenia gravis;

cu epinefrină - o distorsiune a efectelor acestuia din urmă, ducând la o scădere ulterioară a tensiunii arteriale și la dezvoltarea hipotensiunii arteriale severe și a tahicardiei;

cu amitriptilină - un risc crescut de a dezvolta diskinezie tardivă, este posibilă dezvoltarea ileusului paralitic;

cu diazoxid - hiperglicemie severă;

cu doxepină - potențarea hiperpirexiei;

cu carbonat de litiu - simptome extrapiramidale pronunțate, efect neurotoxic;

cu morfină - dezvoltarea mioclonului;

cu cisapridă - prelungirea aditivă a intervalului QT pe ECG;

cu nortriptilină la pacienții cu schizofrenie - este posibilă o agravare a stării clinice, în ciuda nivelului crescut de clorpromazină în sânge;

cu antidepresive triciclice, inhibitori de monoaminooxidază - un risc crescut de apariție a sindromului neuroleptic malign;

cu medicamente pentru tratamentul hipertiroidismului - crește riscul de a dezvolta agranulocitoză;

cu alte medicamente care provoacă reacții extrapiramidale, este posibilă o creștere a frecvenței și severității tulburărilor extrapiramidale;

cu medicamente care provoacă hipotensiune arterială, este posibilă hipotensiune arterială ortostatică severă;

cu efedrina - este posibil să slăbească efectul vasoconstrictor al efedrinei.

Cu boli nevrotice, care sunt însoțite de o creștere a tonusului muscular, durere persistentă, inclusiv cauzalgie, Aminazina poate fi combinată cu analgezice, cu insomnie persistentă - cu hipnotice și tranchilizante. Odată cu utilizarea simultană a Aminazinei cu anticonvulsivante, efectul acestora din urmă este îmbunătățit; cu alte medicamente care suprimă efectul asupra sistemului nervos central, precum și cu etanol și medicamente care conțin etanol, este posibilă creșterea depresiei sistemului nervos central, precum și a depresiei respiratorii.

Barbituricele cresc metabolismul aminazinei, stimulând enzimele hepatice microzomale și reducând astfel concentrațiile plasmatice ale acesteia și, ca urmare, efectul terapeutic.

Medicamentul poate suprima acțiunea amfetaminei, levodopei, clonidinei, guanetidinei, adrenalinei.

Instrucțiuni Speciale

Cu precauție extremă și sub supraveghere atentă, medicamentul este utilizat pentru a trata pacienții cu modificări patologice ale imaginii sanguine, cu colelitiază și urolitiază, pielită acută, reumatism, boală reumatică a inimii, intoxicație cu alcool, sindrom Reye, precum și cu cancer de sân, hipertensiune arterială severă, tromboembolism, distrofie miocardică severă, tendință de a dezvolta glaucom, cu boala Parkinson, boli respiratorii cronice (în special la copii), convulsii epileptice.

Trebuie utilizat cu prudență la pacienții vârstnici (risc crescut de acțiune sedativă și hipotensivă excesivă), debilitați și debilitați.

Dacă se dezvoltă hipertermie, care este unul dintre simptomele sindromului neuroleptic malign, utilizarea medicamentului trebuie oprită imediat.

La copii, în special cu boli acute, atunci când se utilizează medicamentul, există un risc mai mare de a dezvolta simptome extrapiramidale.

În cazul tratamentului prelungit cu medicamentul, este necesar să se monitorizeze compoziția sângelui, indicele de protrombină, funcția hepatică și renală. După injectarea medicamentului, pacienții trebuie să fie în decubit dorsal timp de 1-1,5 ore: o tranziție bruscă la o poziție verticală poate duce la colaps ortostatic.

Antidepresivele și stimulentele sistemului nervos central sunt folosite pentru a reduce depresia neuroleptică. În timpul terapiei, din cauza posibilității de fotosensibilitate a pielii, trebuie evitată expunerea prelungită la soare. Medicamentul nu are efect antiemetic în cazul în care greața este rezultatul stimulării vestibulare sau iritației locale a tractului digestiv. Când se utilizează medicamentul de către pacienții cu atonie a tractului digestiv și achilie, se recomandă prescrierea simultană a sucului gastric sau a acidului clorhidric (datorită efectului inhibitor al clorpromazinei asupra motilității și secreției sucului gastric), monitorizarea dietei și a funcției intestinale. La pacienții care utilizează medicamentul, nevoia de riboflavină poate fi crescută.

Fenotiazinele antipsihotice pot crește prelungirea intervalului QT, ceea ce crește riscul de aritmii ventriculare, inclusiv torsada vârfurilor, care poate duce la moarte subită. Înainte de a prescrie medicamentul, pacientul trebuie examinat (starea biochimică, ECG) pentru a exclude posibili factori de risc (de exemplu, boli de inimă, antecedente de prelungire a intervalului QT: tulburări metabolice cum ar fi hipopotasemie, hipocalcemie, hipomagnezemie; post, alcool). abuzul, terapia concomitentă cu alte medicamente provoacă prelungirea intervalului QT). Este necesar să se monitorizeze ECG la începutul tratamentului cu medicamentul și, dacă este necesar, în timpul tratamentului.

Capacitatea de a influența viteza de reacție atunci când conduceți vehicule sau lucrați cu alte mecanisme

În timpul tratamentului cu Aminazină, trebuie să vă abțineți de la conducerea vehiculelor sau să lucrați cu alte mecanisme.

Sarcina și alăptarea

Dacă este necesar să utilizați Aminazine în timpul sarcinii, durata tratamentului trebuie limitată, iar la sfârșitul sarcinii, dacă este posibil, reduceți doza. Trebuie avut în vedere faptul că Aminazina prelungește nașterea.

Aplicație în pediatrie

Supradozaj

Nu sunt descrise cazuri de supradozaj cu medicamente. Pentru a preveni supradozajul, este necesar să respectați cu strictețe dozele recomandate de medicament.

In conditii colaptoide se recomanda introducerea de cordiamina, cofeina, mezaton. Odată cu dezvoltarea dermatitei, tratamentul cu Aminazină este oprit și sunt prescrise antihistaminice. Complicațiile neurologice scad de obicei odată cu scăderea dozei de Aminazină, ele pot fi reduse și printr-o singură administrare de ciclodol sau alți corectori.

După utilizarea prelungită a dozelor mari de medicament (0,5-1,5 g pe zi), în cazuri unice, poate să apară icter, coagulare crescută a sângelui, limfocitopenie și leucopenie, anemie, agranulocitoză, pigmentare a pielii, tulburări ale cristalinului și corneei.

Aminazină instrucțiuni de utilizare a medicamentului

Nume comercial: Aminazină (Aminazină)
Denumire comună internațională: Clorpromazină(Clorpromazină)
Forma de dozare: Injecţie, 2,5%, 2 ml.

Instrucțiuni de utilizare a aminazinei (injecții în fiole)

Clorpromazina ( Aminazină) - este o descoperire în psihiatria mondială și din punct de vedere istoric primul antipsihotic. Până în prezent, rămâne unul dintre principalii reprezentanți ai acestei clase de medicamente. În ciuda apariției a numeroase noi medicamente antipsihotice, acesta continuă să fie utilizat pe scară largă în practica medicală rusă.
Wikipedia

Compoziția și proprietățile aminazinei (în fiole)

1 ml soluție conține:

• substanta activa: clorpromazină(clorpromazină clorhidrat) în ceea ce privește substanța 100% 25 mg;
• excipienți: sulfit de sodiu anhidru (E 221), metabisulfit de sodiu (E 223), acid ascorbic, clorură de sodiu, apă pentru preparate injectabile.

Descriere: Lichid limpede, incolor sau ușor gălbui-verzui

Grupa farmacoterapeutică: Medicamente psihotrope. Antipsihotice. Fenotiazine cu grupare alifatică. Clorpromazină.

cod ATC: N05AA01

Proprietăți farmacologice

Farmacocinetica

Aminazina se găsește în sânge în cantitate mică la 15 minute după administrarea unei doze terapeutice și circulă timp de 2 ore.

Are o conexiune mare cu proteinele plasmatice (95 - 98%) iar gradul de distributie in organism, patrunde in bariera hemato-encefalica, in timp ce concentratia sa in creier este mai mare decat in plasma.

Timpul de înjumătățire al medicamentului este de aproximativ 30 de ore.

Metabolizat intens în ficat cu formarea unui număr de metaboliți activi și inactivi.

Se elimină cu urină, fecale, bilă.

Farmacodinamica

Un neuroleptic din grupul derivaților de fenotiazină.

Are un efect pronunțat antipsihotic, sedativ și antiemetic.

Slăbește sau elimină complet iluziile și halucinațiile, oprește agitația psihomotorie, reduce reacțiile afective, anxietatea, anxietatea și reduce activitatea motrică.

Mecanismul acțiunii antipsihotice este asociat cu blocarea receptorilor dopaminergici postsinaptici din structurile mezolimbice ale creierului.

De asemenea, are un efect de blocare asupra receptorilor alfa-adrenergici și inhibă eliberarea hormonilor hipofizari și hipotalamici.

Cu toate acestea, blocarea receptorilor dopaminergici crește secreția de prolactină de către glanda pituitară.

Efectul antiemetic este asociat cu inhibarea sau blocarea receptorilor dopaminergici D2 în zona de declanșare a chemoreceptorilor a cerebelului, periferică - cu blocarea nervului vag în tractul digestiv.

Acțiunea sedativă este asociată cu blocarea receptorilor adrenergici centrali.

Are un efect moderat sau slab asupra structurilor extrapiramidale.

Indicații de utilizare Aminazin

• stări cronice paranoide și halucinatorie-paranoide;
• stări de agitație psihomotorie la pacienții cu schizofrenie (sindroame halucinatorii-delirante, hebefrenice, catatonice);
• psihoza alcoolică;
• excitație maniacală la pacienții cu psihoză maniaco-depresivă;
• tulburări psihice la pacienții cu epilepsie;
• depresie de agitație la pacienții cu psihoză presenilă;
• psihoza maniaco-depresivă, precum și alte boli care sunt însoțite de excitare, tensiune;
• boli nevrotice, care sunt însoțite de o creștere a tonusului muscular;
• durere persistentă, inclusiv cauzalgie (în combinație cu analgezice);
• tulburări persistente de somn (în combinație cu hipnotice și tranchilizante);
• Boala Meniere;
• vărsături la femeile însărcinate;
• tratamentul și prevenirea vărsăturilor în tratamentul medicamentelor anticancer și radioterapia;
• prurit dermatos;
• ca parte a „amestecurilor litice” în anestezie.

Aplicarea aminazinei (metodă, dozare)

Medicamentul este prescris intramuscular și intravenos.

Medicul stabilește dozele și schemele de tratament individual, în funcție de indicații și de starea pacientului.

În cazul injecției intramusculare, cea mai mare doză unică este de 150 mg, zilnic - 600 mg.

De obicei, se injectează intramuscular 1 - 5 ml dintr-o soluție de 2,5% nu mai mult de 3 ori pe zi.

Cursul tratamentului este de câteva luni, în doze mari - până la 1,5 luni, apoi trec la tratament cu doze de întreținere, reducând treptat doza cu 25-75 mg pe zi.

În caz de agitație psihică acută, 100-150 mg intramuscular (4-6 ml soluție 2,5%) sau intravenos 25-50 mg (1-2 ml soluție 2,5% aminazină se diluează în 20 ml soluție 5% sau soluție de glucoză 40%), dacă este necesar, 100 mg (4 ml de soluție de 2,5% în 40 ml de soluție de glucoză).

Intră încet.

În cazul administrării intravenoase, cea mai mare doză unică este de 100 mg, doza zilnică este de 250 mg.

Atunci când se administrează intramuscular sau intravenos la copiii cu vârsta peste 1 an, o singură doză este de 250-500 mcg/kg greutate corporală; pentru copii cu vârsta peste 5 ani (greutate corporală până la 23 kg) - 40 mg pe zi, 5-12 ani (greutate corporală - 23 - 46 kg) - 75 mg pe zi.

Pacienților slăbiți și pacienților vârstnici li se prescrie până la 300 mg pe zi intramuscular sau până la 150 mg pe zi intravenos.

Efectele secundare ale clorpromazinei

Dacă soluțiile vin în contact cu mucoasele, pe piele și sub piele - iritație tisulară; după injectarea intramusculară, nu este neobișnuit să apară un infiltrat dureros la locul injectării; atunci când este administrat intravenos, este posibilă deteriorarea endoteliului vascular.

Pentru a preveni aceste fenomene, soluția de aminazină este diluată cu soluții de novocaină, glucoză, soluție 0,9%.

În cazul utilizării prelungite în doze mari, clorpromazina poate fi depusă în structurile anterioare ale ochiului (cornee și cristalin), ceea ce poate accelera îmbătrânirea naturală a cristalinului.

• hipotensiune arterială (în special atunci când se administrează intravenos);
• tahicardie;
• icter colestatic;
• greaţă;
• vărsături;
• încălcarea ciclului menstrual;
• impotenţă
• ginecomastie, galactoree;
• creștere în greutate;
• sunt posibile erupții cutanate;

Cu utilizarea prelungită, este posibilă dezvoltarea sindromului neuroleptic:

• parkinsonism;
• acatizie;
• indiferența mentală și alte schimbări mentale;
• reacție întârziată la stimuli externi;
• vedere încețoșată.

Rareori:

• reacții extrapiramidale distonice;
• diskinezie tardivă;
• depresie neuroleptică;
• încălcarea termoreglării;
• sindrom neuroleptic malign;
• leucopenie;
• agranulocitoză;
• dificultate la urinare;
• dermatită exfoliativă;
• eritem multiform;
• pigmentarea pielii;
• fotosensibilizare

Foarte rar:

• angioedem;
• spasm bronșic;
• urticarie;
• lupus eritematos sistemic;
• galactoree;
• insomnie;
• excitaţie;
• Modificări ECG: prelungirea QT, deprimarea segmentului ST, modificări ale undelor T și U;
• aritmie;
• gură uscată;
• priapism.

În cazuri individuale:

Convulsii.

Contraindicații Aminazina

A nu se prescrie concomitent cu barbiturice, alcool, narcotice.

• sensibilitate individuală crescută la clorpromazină și alte componente ale medicamentului;
• afectarea ficatului (ciroză, hepatită, icter hemolitic, colelitiază);
• afectarea rinichilor (nefrită, pielită acută, amiloidoză renală, urolitiază);
• boala organelor hematopoietice;
• boli sistemice progresive ale creierului și măduvei spinării (neuroinfectii lente, de exemplu, scleroza multiplă);
• ulcer gastric și duodenal în perioada de exacerbare;
• hipotensiune arterială severă;
• insuficiență cardiacă decompensată;
• tromboembolism;
• distrofie miocardică severă;
• boală de inimă reumatică în stadiile ulterioare;
• mixedem;
• stadiu tardiv al bronșiectaziei;
• glaucom cu unghi închis;
• retenție urinară din cauza hiperplaziei de prostată;
• depresie severă a sistemului nervos central;
• comă;
• leziuni cerebrale;
• vârsta copiilor până la 1 an.

Interacțiuni medicamentoase

Efectul sedativ al clorpromazinei este sporit atunci când este utilizat concomitent cu zolpidem sau zopiclonă; neuroleptic - cu estrogeni.

Concentrația de clorpromazină în plasma sanguină este redusă de antiacide care conțin aluminiu și (afectează absorbția clorpromazinei din tractul digestiv), barbiturice (măresc metabolismul clorpromazinei în ficat).

Concentrațiile plasmatice de clorpromazină sunt crescute de clorochină, sulfadoxină/pirimetamina.

Fenotiazinele antipsihotice pot crește prelungirea intervalului QT, ceea ce crește riscul de aritmii ventriculare, inclusiv torsada vârfurilor, care poate duce la moarte subită.

Înainte de a prescrie medicamentul, pacientul trebuie examinat (starea biochimică, ECG) pentru a exclude posibili factori de risc (de exemplu, boli de inimă, antecedente de prelungire a intervalului QT: tulburări metabolice cum ar fi hipopotasemie, hipocalcemie, hipomagnezemie; post, alcool). abuzul, terapia concomitentă cu alte medicamente provoacă prelungirea intervalului QT).

Este necesar să se monitorizeze ECG la începutul tratamentului cu medicamentul și, dacă este necesar, în timpul tratamentului.

Capacitatea de a influența viteza de reacție atunci când conduceți vehicule sau lucrați cu alte mecanisme

În timpul tratamentului cu Aminazină, trebuie să vă abțineți de la conducerea vehiculelor sau să lucrați cu alte mecanisme.

Sarcina și alăptarea

Dacă este necesar să utilizați Aminazine în timpul sarcinii, durata tratamentului trebuie limitată, iar la sfârșitul sarcinii, dacă este posibil, reduceți doza.

Trebuie avut în vedere faptul că Aminazina prelungește nașterea.

Aplicație în pediatrie

Supradozaj cu Aminazină

Nu sunt descrise cazuri de supradozaj cu medicamente.

Pentru a preveni supradozajul, este necesar să respectați cu strictețe dozele recomandate de medicament.

Odată cu dezvoltarea dermatitei, tratamentul cu Aminazină este oprit și sunt prescrise antihistaminice.

Complicațiile neurologice scad de obicei odată cu scăderea dozei de Aminazină, ele pot fi reduse și printr-o singură administrare de ciclodol sau alți corectori.

După utilizarea prelungită a dozelor mari de medicament (0,5 - 1,5 g pe zi), în cazuri individuale, se poate observa icter, coagulare crescută a sângelui, limfocitopenie și leucopenie, anemie, agranulocitoză, pigmentare a pielii, opacizarea cristalinului și a corneei.

Ambalare, depozitare și producător

Instrucțiuni pentru injecțiile cu Aminazin (Clorpromazină) în fiole (versiunea de scanare)

Descărcați versiunea scanată a instrucțiunilor oficiale pentru utilizarea medicală a medicamentului Aminazine (medicament psihotrop), produs de Kharkiv Pharmaceutical Enterprise Health of the People LLC.